Amrofotericin b poliga antifal dorilar

Ingliz tili nomi: amfotericin b

CAS raqami: 1397-89-3

Samollangan; amfotericin b, eriydi

Molekulyar formula: C47H73NO17

Molekulyar og'irlik: 924.08

Eynecs raqami: 215-742-2

Vazirlar toifasi

Tibbiy xom ashyo; Mikrobial metabolitlar; Ilmiy tadqiqotlar uchun regent; Ma'lumot mahsuloti, standart mahsulot; Biokimyoviy reagent; Fermentlar; Antibiotiklar, alkaloidlar; Genomik va molekulyar diagnostika; Turli kimyoviy reaktivlar; Kichik molekula inhibitori; Antibiotiklar; Kichik molekula inhibitorlari, tabiiy mahsulotlar; Antibiotiklar; Tibbiy xom ashyo; Asl kimyoviy kitob materiallari; Farmatsevtika va kimyo sanoati; Kimyoviy reagent; API; Farmatsevtika xom ashyosi; Ingredientlar; Sintetik mikrob tortish; Kimyoviy reagent; Farmatsevtika xom ashyosi; Kimyoviy xom ashyo; Kimyoviy reagentlar - tadqiqot reagentlari; Farmatsevtika xom ashyosi; Nozik kimyoviy xom ashyo; Reagent; Umumiy biokimyoviy reagentlar - antibiotiklar; Hayvonlar xom ashyosi; Turli xil moddalar; antibiotiklarExplorer; vositachilar va finegicals; antibiotik moddalar; antibiotikalar uchun; antibiotikalaribotiklar; antibiotikantiotiklar; uyalimün iCyco kitoblari; Biologik regent; Malumot moddasi

Mol fayli: 1397-89-3. Mol

Strukturaviy formulani:

Amfotericin b xususiyatlari

Melting point: >170 daraja

Muayyan aylanish: d {{{{{0}} ilmiy darajasi (kislotaliDMF); 33,6 daraja NMTETANOLIKCL (0.1)

Qaynatish nuqtasi: 804,34 daraja (qo'pol)

Zichlik: 1.34

Salfactiv indeks: 1.5280 (smeta)

Saqlash sharoiti: 2-8 ilmiy daraja

Soluilyatsiya: Steril suv: Saqlash eritmasi sifatida 20 mg / ml. Saqlash eritmasi -20 darajali saqlanishi kerak. 37 darajadan 3 kun davomida saqlang.

Kislotaligi omili (PKA): PKA ~ 5.7 (DMF / H2O) (noaniq)

Forma: Kukun

Rang: yopishqoq sariq

Suvning satrlari:<0.1g/100mLat21ºC

Ko'rish: namlik va yorug'lik sezgir

MARKA: 13,590

Brn: 78342

Barqaror: barqaror, ammo yorug'likka sezgir bo'lishi mumkin. Kuchli oksidlanishlar bilan mos kelmaydi.

Injikey: Apkfdsvggjqxuky-inpoywnpssa-n

CAS ma'lumotlar bazasi: 1397-89-3 (CAS ma'lumotlar bazasi ma'lumotnomasi) EPA

Kimyoviy ma'lumotlar: amfotericin b (1397-89-3)

Poliga antibiotiklar

Amfotericin b, shuningdek, Lushanmycin deb nomlanuvchi poliga antibiotik - streptomyotnodossususdan ajratilgan poliga antiXeng antibiotik. 1974 yilgi "LushanMycin" tomonidan ishlab chiqarilgan "Lushanmycin" da 1974 yilda "Lushan Tog'lar tuproqidan ajratilgan" Lushanbolcin ", kriptowka projentsiyasidan, bakillus brassiatusi, plegoppaceri, kaypospora schenkeri, Candda Alba va ba'zi Nokardiya. MICK umuman 0. 2-0. 5 UG / ml. Ampotericyin b molekulyar tarkibi - bu glyukosid rishtalari bilan bog'liq bo'lgan shakar guruhi sifatida 7 juft konjuamino-hexozitikli mikromolidni o'z ichiga olgan makrozidi va aminokisl guruhi va karboklavsining tuzilishi tufayli. Tashqi ko'rinishi sariq yoki to'q sariq yoki to'q sariq-sariq kukun, hidsiz yoki deyarli hidsiz, ta'msiz, namlik va namlik, quyoshda yo'q qilinishi oson. U asta-sekin 17 0} darajasini pasaytiradi va 37 darajaga beqaror. . Bu Dimetil SUFFOLOLDDIN, DIMELELFOLDEDDEDda bir oz eritiladi, mitanolda bir oz yechib, suvda bir oz eriydi, suvda erimaydi, suvsiz etanol, xloroform yoki efir. Neytral yoki kislotali vositalarda tuz hosil bo'lishi mumkin, uning suv aylanish kuchayadi, ammo antibakterial faoliyat kamayadi. Deoksycholatli kompleks - bu to'liq sariq kukun bo'lib, u suvda kolloid eritmani hosil qilishi mumkin va in'ektsiya uchun ishlatilishi mumkin. Kimyo kitobi quruq, qorong'i va sovuq saqlash sharoitida uzoq muddatli barqarorlikni saqlab, suvli echim xona haroratida 24 soatdan oshmasligi kerak va faqat bir hafta davomida 4 darajadan oshmasligi kerak. Antibakterial effek ph6.0 ~ 7.5-da kuchli edi va past pH darajasida zaiflashdi. Uning antibakterial mexanizm shundaki, u ergosterolni qo'ziqorin membranasiga bog'lashi mumkin, natijada hujayra membranasi shikastlanishi, o'tkazuvchanligi va ichidagi moddalarning o'limi. Bakteriyalar samarasiz bo'lib, ularda hujayra membranalarida ergosterol mavjud emas. Ushbu mahsulot og'zaki ravishda so'riish oson emas va qon kontsentratsiyasi tomir ichiga infuziyadan keyin 24 soatdan ko'proq vaqt davomida saqlanishi mumkin. U qon-miya to'sig'ini osongina kesib o'tmaydi. Amfotericyin B ko'pchilik qo'ziqorinlari uchun deyarli samarali bo'lib, giyohvand moddalarga chidamli shtammlar kam, ammo uning eng past toksikligi va infektsiya bilan bog'liq toksiklik darajasi past, chunki u Amfotericin b tarqalishi va qo'llanilishi juda cheklangan. Nojo'ya reaktsiyalarni kamaytirish maqsadida so'nggi yillarda chet elda ishlab chiqarilgan: Amfotericin b liposoma, amfotericin b liposoma kompleksi (ABBL) va amfotericin b keng tarqalgan (ABCD). Tadqiqot ma'lumotlari shuni ko'rsatdiki, dozasi amfoterikin B ning antifungal faolligini, ayniqsa, buyrak toksikligi bilan kasallanishni, ayniqsa, bu bemorlarning bag'rikenglikini yaxshilaydi, balki preparatning samaradorligini ta'minlaydi.

Farmakologik harakat

Amfotericin b mog'or membranasi va lipid spirtli ichimliklar, qo'ziqorinlar, oqsillar va boshqalar kabi qo'ziqorinlar, kaliy kosmoslari, oqsillar va boshqa komponentlar mog'orga olib keladi hujayra o'limi. Bakteriyalar membranasi ergosterol bo'lmasa, bu preparat bakteriyalarni inhibe qilmaydi yoki o'ldirmaydi. Inson va hayvonning hujayra membranasida xolesterin asosiy tarkibiy qism bo'lib, xolesterin Amfotericin B bilan bir xil o'ziga xoslikka ega, shuning uchun u inson tanasiga ma'lum bir toksiklik bor.

Farmakokinetikasi

Oshqozon-ichak trakti orqali u susayib, beqaror. Davolanish boshida B1 ~ 5mg har kuni vena ichiga yuborilgan va eng yuqori qon kontsentratsiyasi 2-4} 2-4} 2-4} {{}}} {{}}} {{}}} {{}}} {{}}} {{}}} {{}}} {{}}} {{}}} {{}}}-ga asta-sekin o'sib boraverdi. Kuniga 65mg / kg. Qonni bartaraf etishning yarim-yarim yilligi taxminan 24 soat. Proteinni majburiy stavka 91% ~ 95% ni tashkil etdi. Ushbu mahsulotning giyohvand moddalarining plevral suyuqlik, astsit va sinovalyum suyuqlikdagi konsentratsiyasi odatda qon kontsentratsiyasining yarmidan kam, shu bilan birga, bronxial sekretsiyalarda giyohvand moddalar kontsentratsiyasi ham past. Ushbu mahsulotning eng yuqori kontsentratsiyasi buyrak to'qimasi, jigar, taloq, buyrak usti bezi, o'pka bezi, qalqonsimon, yurak, oshqozon osti bezi va boshqalar topildi. Ushbu mahsulot tanadagi buyrak orqali asta-sekin chiqariladi, bu buyrakning 2 foizigacha, har kuni prototipda chiqariladi va yuborilgan dozaning 40 foizi siydikda 7 kun ichida chiqariladi. Siydikda chiqarilish olib tashlanganidan keyin kamida 7 hafta davom etdi, granalin siydikda preparatni chiqarilishini kuchaytirdi. Ushbu mahsulotni dializ orqali osongina tozalamaydi. Kimyo tomonidan tuzilgan ma'lumotlar.

Ko'rsatma

Amfotericin b chuqur qo'ziqorin infektsiyasining birinchi tanlovi va antifungal agentlarining keng spektriga ega. Cryptokococus, koksididlar, koksidioidlar, Candda Alliitans, portlashlar va boshqalarga intiladi va yuqori konsentratsiyaga bakteritsid ta'sir ko'rsatadi. Bu chuqur qo'ziqorin infektsiyasini davolash uchun samarali dori. Asosiy klinik ko'rsatkichlar quyidagilar:

① Spepokokoz, Shimoliy Amerika portlashi, tarqatilgan koksidioidoz, gistcoplazmom.

Thexopus, omochlar, endomiya va frogeroidlar tomonidan kelib chiqqan holda, nuturiqli ish uslubini davolash.

③ Sporotrichhix shenxemiyalensis tomonidan kelib chiqqan sporotrixozni davolash.

Arapergiilloz fumigatum tomonidan qo'zg'atuvchi aspergiillyozni davolash.

 Muammoli tayyorgarlik chavandoz, nafas olish uchun fufak infektsiyasi, terida, asperg'illus yoki kriptotokoz infektsiyasi, xungal shoxli yarasi.

Kimyoviy mulki

Och sariq rang-sariq-sariq kristalli kristall yoki kukunga. Suvda erimaydi, etanol, kislotali dmf, DMSO, DMF, DMF, gidrisp, kislotali yoki ishqorli suvni o'z ichiga olgan past spirtli ichimliklar. Hidsiz, deyarli ta'msiz. Osonlikcha yorug'lik, issiqlik va kislota bilan yo'q qilinadi.

Foydalanish

The product has a strong inhibition or killing effect on a variety of fungal infections, such as cryptococcus neoformans, Candida albicans, histoplasma capsulatus, odontococcus dermatitis, Sporotrichia Schenckii, mucor and coccidioides. U asosan chuqur qo'ziqorin kasalliklari uchun birinchi tanlov sifatida ishlatiladi.

Amfotericin b - polenga qarshi dori. Ushbu mahsulotni qo'ziqorin membranasi bilan birlashtiradi, membrana puritsati, nukleotidlar, aminokislotalar, nukleotidlar, aminokislotalar va boshqalarning oqishi, normal metabolizmni yo'q qiladi va antibakterial rolni buzadi.

Ishlab chiqarish usuli

Sovrinlar singari nojolatxonalar bilan muzlatilgan chuqur fermentatsiya uglevodli va organik azot manbai bo'lgan suyuqlikdagi suyuqlik va organik azot manbai bo'lgan suyuqlikdagi suyuqlik va organik azot eritmasidan qazib olindi va ekvegorizatsion tergenin ekvivalent birligi yetilganida, fermenteratexninni qazib olishdi. Amfotericalin ikkita tarkibiy qismni o'z ichiga oladi, tarkibiy qismdan kam toksik, zaif va qo'ziqoringa qarshi harakat, b tarkibiy qismida B tarkibi kuchli, amfoterika B. deyiladi.

Tili

Toksik modda

Toksiklikni tasniflash

Yuqori toksik

O'tkir toksiklik

Venoz - KATT LD50: 11.3 mg / kg; Qorin bo'shlig'i - sichqoncha ld50: 27.74 mg / kg

Yonuvchanlik xavfining xususiyatlari

Yonuvchan; Issiqlik zaharli azot oksidi tutilishini ishlab chiqaradi

Saqlash va transport xususiyatlari

Ombor shamollatib, past haroratda quritiladi

Yong'inni o'chirish agenti

Quruq kukun, ko'pik, qum, karbonat angidrid

Xavfsizlik haqida ma'lumot

Xavfli tovarlar: C, Xi, XN, t

Xavf toifasi kodi: 36/37 / 38-22-40-23}} / 24/25

Xavfsizlik bo'yicha ko'rsatmalar: 26-36 / 37 / {2}}

Xavfli yuklar Transport kodi: BMT 1759 8 / pg 3

WGK Germaniya: 3

RTECS: Bu2625000

F:8-10-21

Xavf darajasi: 6.1 (b)

Paket Kategoriya: III

Bojxona kodi: 29419090

Zaharli moddiy ma'lumotlar: 1397-89-3 (HAZDANDOEMICTASSUSSUSSASTATA)

Toksiklik: LD50YMICE (MG / kg): 88i.p., 4i.V. (Keim)

Issiq teglar: Amrofotericin b polienungal giyohvandlik vositalari, Xitoy amfotericinin B poli tilida antifungal giyohvand moddalar etkazib beruvchilar