Mahsulot tavsifi
Ingliz tili: DAPOMYCITIN
CAS raqami: 103060-53-3
Molekulyar formula: c72h101N17o26
Molekulyar og'irlik: 1,620.67
Eynecs yo'q. 600-389-2
Tegishli toifalar:
Matbuot dorimasi; xom preparat; antibiotiklar; Tibbiy vositalar; Antibiotiklarning boshqa sinflari; akridin; Fermentatsiya klassi; Mikrobial metabolitlar; Velosipeddali lipopepide antibiotiklar; Organik xom ashyo; Farmatsevtika API; xom ashyo; Kichik molekula inhibitorlari; Kichik molekula inhibitorlar, tabiiy mahsulotlar; Kimyoviy vositachilik; Farmatsevtika va kimyo sanoati; Maqolani boshqarish; Nazorat nopokligi nazorati; giyohvand moddalar api; Matbuot dorimasi; Tibbiy xom ashyo-xom ashyo; Boshqarish Maqolani-Xitoy tibbiyotni boshqarish; Farmatsevtika API ilmiy-tadqiqot xom ashyolari; Tibbiyot, pestitsid va bo'yoqlar; Kimyo kitobi preparatini tayyorlash; API / Interribeed; Giyohvand moddalarni kimyoviy aralashmalar - dokrozin; Andidrug o'rta yo'nalishi; Biokimyoviy injiniring; Umumiy biokimyoviy reakent-antibiotiklar; kimyoviy reagent; reagent; kimyoviy xom ashyo; Antibakterial; Vositachilik va finecemials; Farmatsevtika; Chiralrenergentlar; Hetersikllar; API; Virge; Inhibitorlar.
Mol fayllari, 103060-53-3. MAT
Strukturaviy formulani:
DAPROMYCININI
Eritma nuqtasi: 202-204? T
Qaynayotgan nuqta: 2 0 0}}}}}}}}}}}}} ± 65.0 c (taxmin qilingan)
Zichlik: 1,45 {{0. 1g / sm3 (bashorat qilingan)
Flash punkti: 87 daraja
Saqlash shartlari: Meyvedindriyasi, sterinfreeezer, {{}}}} kimyoviybook0 c ostida
Metanolda eriydi: eriydi: 5 mg / ml
Forma: Kukun
Amaliyot koeffitsichini (PK A): 4. {1}} {{2} 0. 10 (bashorat qilingan)
Rang: rangsiz sariq ranggacha
Biologik manbalar: streptomyotrosporus
Maksimal to'lqin uzunliklari: (l max) 260nm (etox) (etox)
MROKQ14,2823
Barqarorlik: sotib olingan kundan boshlab 2 yil davomida barqaror. 3 oygacha bo'lgan DMSo yoki etanol echimi uchun -20 darajasida saqlanishi mumkin.
DAPOMYCOMINININI FOYDALANISH VA Sinteziy usullaridan foydalaning
Antibiotik
DAPOMYCININ 1980-yillarda Elic Lilli tomonidan topilgan streptomitikalar (S.Revporporus) tomonidan ishlab chiqarilgan antibiotiklar Kubik kimyoviy tarkibi bilan muvaffaqiyatli ishlab chiqilgan, ammo uni kameraga tashish orqali amalga oshiriladi: Membrana, bakterial hujayra devorining biosinteziga xalaqit bermoqda, plasma plazma membranasining bir nechta tomonlarini o'zgartirish bir nechta jihatlarda bakterial hujayra membranasini o'zgartirish va gram-musbat bakteriyalarni tezda o'ldirish mumkin. Ko'pgina klinik jihatdan tegishli gramm-musbat bakteriyalar, DAPOMYCININ, thitomin (metitsillin), vacomlinin va chiziqlar bilan qarshilik xususiyatlariga qarshi muhim ahamiyatga ega. Ushbu mulk o'ta og'ir infektsiyalangan bemorlar uchun katta klinik ahamiyatga ega.
DAPOMYCININ birinchi navbatda 2003 yil sentyabr oyida og'ir terini infektsiyalarni davolash va 2006 yil mart oyida yuqumli kasalliklar uchun tasdiqlandi.
Bu 2006 yil yanvar oyida Evropa Komissiyasi tomonidan ma'lum bir gramm-musbat bakteriyalar natijasida kelib chiqqan murakkab teri va yumshoq to'qima infektsiyasini davolash uchun tasdiqlangan.
6.2007 yil sentyabrda kubik farmatsevtika, Evropa Ittifoqi - yurak infektsiyasini davolash uchun in'ektsion yurak infektsiyasi yoki murakkab terisi va murakkab terisi va yumshoq to'qima infektsiyalari bilan bog'liqligini ma'lum qildi.
29 iyul kuni AQShning oziq-ovqat va giyohvand moddalari (FDA) depozitariya mutaxassislari va kubik farmatsevtika kompaniyasi tomonidan ishlab chiqarilgan derovakomitsinni, savdo-sotiqning sanoat namunalaridan foydalanish uchun onkotsitik pnevmoniyaga olib kelishi mumkin. Onkotsitik pnevmoniya - bu kamdan-kam va juda jiddiy kasallik bo'lib, uning alomatlari asosan isitma, yo'tal, nafas qisilishi va dispnea kiradi.
DAPOMYSININA UChUN PROUSIS DAGOMYCININ deb ataladi.
Bakteriostasik faoliyat; bakteriostaz
Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, DACOMYCININI ANCANCOMYININI ANG 0 ga o'xshash, masalan,=0 ga teng, masalan,=0 0. 5 UG / ml va kimyo bydarkiliklari=0. 25 dan 2,0 gacha UGookokk uchun 25 dan 2,0 UG / ml. Dompeptokokkning SPPga qarshi gramm-musbat araeroblarga qarshi gramm-musbat anaeroblarga qarshi keng spekga ega.
DAPROMECININ turli xil antibiotiklarning bardoshli bakteriyalariga qarshi yaxshi antibakterial faollikka ega. supestseppepokkcus, mic=0=1 ga chidamli enterokokk uchun 2 UG / ml.
Toksikologiya
Lilly Pharma Laboratoriya tomonidan taqdim etilgan ma'lumotlarga ko'ra, Daptomissin nisbatan xavfsiz va past toksik antibiotikdir. LD 50=142-159 mg / kg (dog 200mg / kg) in mice, weight loss, appetite loss and the LD 50=25-200 mg / kg in monkeys. Asosiy alomatlar letargiya, mushaklarning zaifligi, ataksiya, ko'tarilgan eritinin fospkkinazinasi va teri va ko'z bilan aloqadan keyin ozgina tebranish. Sichqonchaning bir oyidan keyin 25-125 mg / kg bo'lgan bir oydan keyin buyrak Kortexo naychasining degeneratsiyasi Har bir dozada bir dozada sodir bo'ldi. 150mg / kg dozali guruhda skyatik asab degenatsiyasi ham paydo bo'ldi, ammo u unumdorlikka ta'sir qilmadi va terotogen ta'sir ko'rsatmadi. 6-}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}} oylik surunkali zaharlanish tajribasi, itlar bir dozada 2,10,40mg / (kg) dozada tomir ichiga botikromitsin yuborilgan. Faqat 40mg / (kg) guruh genijlis va mo''tadil neyroakson degeneratsiyasi va engil neyroakson degeneratsiyasini va engil neyrotransmitsiyaning yo'qolishini va 2 haftadan keyin normallashtirildi. 2,0 mg / kg dan bitta doz inson mushaklari va asab tizimiga ta'sir ko'rsatmadi.
Harakat mexanizmi
DAPROMOYCIN (Qora) tuzilmasida halqaning tuzilishi qutbning tuzilishi - bu podpolitid molekulalari tarkibiga yaqin bo'lgan polar bo'lmagan. Kaltsiy ionlari ta'sirida, Bilmomerizatsiya, kamolot osti membranasini buzish bilan o'xshash, bu hujayralar va proteinning funktsional g'allasi, RNA va protein sintezini buzadi va oxir-oqibat bakterial kamera sintezini inhibe qiladi va natijada bakterial kamera o'limiga olib keladi. DAPROMYCINA harakatning ushbu mexanizmi boshqa antibiotiklardan farq qiladi, hatto Amfotericin B hujayra membranasida ishlaydi.
DAPROMMYKIN-ning ta'sir mexanizmi boshqa antibiotiklardan farq qiladi, bu uyali plazma membranasining tabiatini o'zgartirib, bakterial hujayra devoridagi peptidoglo'nning biosintezini to'sib qo'yadi. Bundan tashqari, u bakteriyalardagi hujayra membranasini yo'q qilishi mumkin, shuning uchun bakteriyalarga DAGOMYCOMINININA KO'RSATISh UChUN MUVOFIQ bo'lishi mumkin.
Farmakokinetikasi
Six different doses of {{0}}.5~6.0mg/kg and 1.0mg / kg14C-labeled daptomycin showed that daptomycin had longer t1 / 2 (t1 / 2=6-8 h), smaller volume of distribution (V {=0. 1 ~ 0} {{16} =0. 17 ~ 0,2ml / (min kg). DAPOMYCYININ, asosan qonda metabolik bo'lmagan faol agentning shaklida mavjud va buyrak asosiy metabolik organ bo'lib, siydikdan kelib chiqadi va dokomitsinning siydikda chiqariladi. Dapomgomissinni tanadagi taqsimlash mutlaqo aniq emas. Sepsis va endocardit bilan og'rigan bemorlarda har bir 12 soatdan iborat bo'lib, sog'lom ko'ngillilar soni (CMAX) ning yuqori darajadagi kontsentratsiyasi (CMAX) ning ko'payishi 35,45.
Vivo Faoliyat va klinik dasturlar
Ushbu mahsulot asosan endookardit, sepsis, peritonit va siydik yo'llari infektsiyasini davolashda qo'llaniladi, ayniqsa giyohvand moddalarga chidamli shtammlar natijasida yuzaga kelgan endokardit. Hayvonlarning tajribalari ta'kidlashicha, endokardit, peritonit, peritonit, pnevmoniya, meditetik va boshqa kasalliklar va boshqa bardoshli. 1990 yil oktyabr oyida, ayanusga chidamli shtamm natijasida sodir bo'lgan endokarditga Dapombomitsinning birinchi holati haqida xabar berildi. DAPOMYCOMYINI VA NOTINI (90%), past doz va bemorning farmakokinetik parametrlari sog'lom odamlar va dotracomycinning farmakologiyasi va klinik dasturlaridan farq qiladi.
Bag'rikenglik
DAPROMMYga chidamli shtammlarning ehtimoli kam, qarshilik kuchli emas. Steeptoccuscus pnevmoniya, enterokokk va stafilokokklardan S. pnevmoniyasining (16 mikrofiroq) in vitro ko'rinishida (8 mikrofon) va umumiy mikrofon 8 dan 32 marta ko'paydi. Agar uchtadan keyin antibiotiklar bo'lmasa, qarshilik doktomiskinga chidamli dokomozitga chidamli dokomozinga chidamli domokomitsin statyumokokkasbaqasi pasaygan, ammo dotumycinga chidamliligi ko'p pog'onali mutatsiyalarni o'z ichiga olishi mumkin.
Giyohvand moddalarni o'zaro ta'siri
Netemm, Amikachin, Impenem, dosfomitsin bilan bog'liq bo'lgan defotchik ta'sirga ega bo'lgan Dekperial ta'sirga ega bo'lgan Dekperial faoliyatga ega bo'lgan Dekepteptinlik va gentamitsin juda yaxshi antibiotiklar bilan shug'ullanadi. effekt. Bu hayvonlar modellarida namoyish etildi. DAPOMYCININI Nefrotoksiklikni, VCANCININNING teskari ta'sirini kamaytirishi mumkin.
Foydalanish
Ba'zi gramm musofir sezgir shtammlardan kelib chiqadigan har bir teri va terining tuzilishi infektsiyalarini davolash uchun tibbiy vosita.
Xavfsizlik haqida ma'lumot
WGK Germaniya: 3
RTECS raqami: HB5626000
Bojxona kodi: 29419090
Toksiklik: sichqonlarda ld50 IV: 600 mg / kg (Debono)
MSDS ma'lumotlari
Issiq teglar: DAPOMYCINNI Tsikl pepleke, Xitoy Dompomycin siklicelik peptidik etkazib beruvchilar
