Mahsulot tavsifi
Ingliz tili: Vankomycin gidroxloridi
CAS raqami: 1404-93-9
Molekulyar formula: C66H76CCLC3N9O24
Molekulyar og'irlik: 1485.72
Eynecs raqami: 604-193-8
Vazirlar toifasi
Biokimyoviy reaktiventlar; Standart mahsulotlar; Farmatsevtika navlari xom ashyolari; Faol farmatsevtik ingredientlar; Farmatsevtika xom ashyosi; Farmatsevtika xom ashyosi; Antibiotiklar; Antibiotiklar va alkaloidlar; antibiotiklar; Mikrobial metabolitlar; Farmatsevtika xom ashyosi uchun tor spektrli antibiotiklar; Reagentlar; Farmatsevtika va kimyo sanoatida; Kimyoviy reagentlar; Yuqori poklik biokimyoviy reaktiventlar; Nozik kimyo sanoati; Tibbiy xom ashyo; Xomashyo; Noorganik kislotalar; Farmatsevtika xom ashyo va vositachiliklar; Biokimyoviy injiniring; Antibakterial; Vositachilik va finecemials; Farmatsevtika; Antibiotikimikotik moddalar; Glikopesanotnikiklar; Antibiotiklar; Antibiotikst-zantibiotiklar; Antibiotsionallarnikik moddalar; Kimyoviy vositalar; PferarwalhalltheSsiStisspektridika Lz; Mexanizmni mexanizm; O'simliklarni ekish; L-zharmacopoea (USP); Corebrioreents; Farmakopoeaa-zharmacopoea (USP); API; Viraning virasi; antibiotiklar; Kimyoviy reagentlar; Boshqa kimyoviy mahsulotlar; Organik kimyoviy xom ashyo; Umumiy biokimyoviy reagentlar - antibiotiklar; Reagentlar; Hayvonlar xom ashyosi; Kimyoviy xom ashyo; Nozik kimyoviy xom ashyo; Klinik sinov me'yorlari; Farmakopoeialtalikantmormore ... yaqin ... Ilmiy izlanishlar; Antibiotiklar; API; Peptididlar / antibiotiklar; Chiralrenergentlar; Metabolitlar va aralashmalar; Apar
Mol fayli: 1404-93-9. Mol
Strukturaviy formulani:

Vancomitsin gidroxloridining xususiyatlari
Melting point :>190 daraja (dem.)
Xususiy aylanish: [] d 20-30 ~40 ゜ (C = 1, H2O)
Flash punkti: 87 daraja
Saqlash sharoiti: 2-8 ilmiy daraja
Solubatuallik: H2O: 50mg / ml, toza, sariq
Forma: Kukun
Rang: och sariq yoki jigarrang rangsiz
PH qiymati: pH (50g / l, 25 daraja): 2.5 ~ 4.cheMicyby5
Biologik kelib chiqishi: Strepomits Sharqis
Suvning satrlari: suvda eriydi. Metanol, etanol va demetrilsufoksidda ozgina eriydi.
Sezgirlik: gigroskopik
MARKO'R: 13,9995
Brn: 3704657
Barqarorlik: gigroskopiya
Vankomitsin gidroxloridining ishlatilishi va sintezi
Glikopeptide antibiotiklar
Vankomitsin gidroxloridi - bu gidopreadide antibiotik bo'lib, bu xona haroratida vccomitsin va oq yoki oq kristalli kukun bo'lgan. Alanil alaninni yuqori yaqinlik bilan bog'laydigan polimer peptidoglo'nning polerinkasiga bog'lash mexanizmi, hujayra devorining kamchiliklari va bakteriyalarni o'ldirishga olib keladi. Bundan tashqari, u bakterial hujayra membrana o'tkazuvchanligini o'zgartirishi mumkin va tanlab RNK sintezini inhibe qilishi mumkin. Vankomiklorid gram-musbat bakteriyalarga qarshi kuchli bakteritsid ta'sir qiladi, stafilokokk aurogeni, stopokokklar epidermidis, streptoccoccus pyogenes, streptoccoccus pyevmoni va boshqalar. Bundan tashqari, anaerobik streptokokklar, tobinus antraturs, acepsillus antitherasia, streptokokkh viridiyasi, streptococcus bakteriyalari, mikobakteriumga nisbatan antibakterial ta'sir ko'rsatadi. Ricketsiella, xlamydia yoki zamburug'lar. Metikillin chidamli stafilokokklar aurumus va boshqa bakteriyalar, perititura, epotema, artrite, artefi, yong'oq, peritonit, terilar, teri va yumshoq. to'qima infektsiyalari. Enterokokklar endootardit va krepterforum (difterififiya) penitsillin allergiya bilan og'rigan bemorlarda endokarditni davolashning birinchi tanlovidir.
Vandakycin
Vankomitsin polimpeptide antibiotiklari sinfiga tegishli. Streptomy Mercectionalis yoki AmyColatopsisoralisdan glikopeptepide antibiotiklar. 1950 yillarning oxirlarida preparat penitsillinlarga chidamli stafilokokklarga yaxshi ta'siri uchun ishlab chiqilgan va streptoccocus pyogenes, streptokokk pyevmonie va boshqalar kabi kuchli "Trump Card" antibiotikiga aylandi. Keyinchalik, uning katta toksikligi aniqlanganligi sababli, statistikaga qarshi statik sintetik penikillium kimyo kitobi va sefalosporin 1960-yillarda ro'yxatga olingan va o'sha paytda uning qo'llanilishi cheklangan. So'nggi yillarda metitirillin bardoshli stafilokokk aureus (MRSA), antibiotikli psevdomembranozning asosiy sababi o'sib bormoqda. U 1990-yillardan beri Vankomitsinning maxsus maqomini qayta o'rnatgan va xalqaro antibiotik mutaxassislar tomonidan 1990-yillardan beri "inson uchun mudofaa olib boriladigan mudofaa tariqasida" inson uchun mudofaaning so'nggi tarmog'i "sifatida maqtadi.
Ba'zi adabiyotlar natijalariga ko'ra, vekomitsin MRSA va masofadan kelgan kasalliklar uchun imtiyozli dori. Vankomitsin, shuningdek, CD-ga bog'liq diareya yoki psevveromembranaoz enter, ayniqsa tanqidiy kasal bo'lgan bemorlarda. Bundan tashqari, noyob peniksillin g bardoshli pnevmokokk infektsiyasi va penitsillinning penitsillinning chidamli krornebakterium shtampasi, Vankomitsin ham yuqori mahsulot hisoblanadi.
Vankomitsinning turli xil giyohvand moddalarga chidamli bakteriyalar tufayli kelib chiqqan kasalliklarga yaxshi ta'sir ko'rsatganligi sababli, so'nggi 10 yil ichida bozor savdosi yil sayin yildan-yilga o'sib bordi. So'nggi bir necha yil ichida Vancomycin xalqaro bozorining yillik o'sish sur'ati%,% ikki yil ichida 5-6% ga ko'tarildi. Antibiotik mutaxassislarga ko'ra, 90-yillarda Vankomitsinning global ishlab chiqarish yiliga o'rtacha 20-25 tonna bo'lib, 1999 yilda 30 tonnagacha o'sdi.
Farmakokinetikasi
Og'iz mallabchiligion, vena ichiga yuborish ko'p jihatdan tanadagi barcha to'qimalar va suyuqliklarda keng tarqalishi mumkin. 500mg / l va 1G / l gacha bo'lgan eng yuqori konsentratsiyalar 10-30 mg / l va {{3} {{{{3} {{{}} mg / l} mg / l edi.
Ushbu preparatni taqsimlash hajmi 0. 43-1. 25L / kg. Samarali antibakterial konsentratsiyani zardob, peritaryum, peritoneum, astsit va sinovli suyuqlikda erishish mumkin, ammo ular safroda emas. Vankomitsin gidroxloridi yo'ldoshni kesib o'ting, ammo oddiy qon miya oqimidagi suyuqlikni kesib o'tmaydi va miya kasalligi yallig'langanida, miya suyuqligi kirib, samarali antibakterial kontsentratsiyalarni o'tkazadi.
Preparatning oqsil majburiy stavkasi taxminan 55% ni tashkil etdi. Kattalardagi yarim umr ko'rish 6 soat (4-11 soatiga (4-11 soatiga (4-11 soatiga uzaytirilishi mumkin) va buyrak etishmovchiligida 7,5 kungacha uzaytirilishi mumkin. 2-3 da bolalar. Preparat jigarning metaboladi, taxminan 80% {{8} {{8} {{8} {{8} {{8} buyrak orqali 24 soat ichida chiqariladi va oz miqdorda chiqadi va sut bilan chiqariladi. Gemodializ yoki qorin bo'shlig'idagi dializ preparatni samarali tozalay olmaydi; Biroq, qonni teshish yoki qon filtri tozalashni yaxshilashi mumkinligi haqida xabar berilgan.
Ma'muriyat ko'rsatmalari
- Ushbu preparat to'qimaga qattiq tirnash xususiyati keltiradi va mushak ichiga yoki tomir ichiga yuborilishi uchun mos emas; Suyuqlikning oqishi tomir ichiga infuziya paytida iloji boricha oldini olish kerak.
- Noqulay reaktsiyalar holatini kamaytirish uchun (masalan, "qizil bo'yin sindromi" va tromboflebit), tomir ichiga infuziya darajasi juda tez bo'lmasligi kerak va har bir infuzion vaqti kamida 1 soat bo'lishi kerak.
- Staphyokokkititni davolashda davolanish kursi 28 kundan kam bo'lmasligi kerak.
- Vancomycin gidroksoridi xloramphenicolol, geparin, aminona, steroid, metitsillin, og'ir metikli dorilar, ishqorli eritma va boshqalar bilan kontrendikedir.
- Dozani boshqarish: Vancomitsin gidroxlorididan haddan tashqari foydalanish oliguriya va buyrak etishmovchiligiga olib kelishi mumkin. Boshqaruv tarkibiga: (1) simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi davolash. (2) Dori vositalarini olib tashlashda odatdagi gemosializ va qorin bo'shlig'ida dializ samarasiz; Biroq, hemoasiz yoki gemofiltratsiya dorilarni kamsitishni ko'paytirishi mumkin.
- Solution preparation: (1) Preparation of oral liquid: Each bottle containing 5{{10}}0mg of vancomycin is diluted with distilled water to make a 500mg/6ml solution for oral consumption. Og'iz bo'shlig'ini 14 kun davomida 4 kun davomida muzlatgichda saqlanishi mumkin. (2) Vena ichiga infuzion eritmani tayyorlash: 500mg tibbiyot va 10ml suvli suv bilan tayyorlanadi, shunda u 5mg / ml dan kam glukoz in'ektsiyasiga yoki 0,9% natriy xlorni 5 ml / ml dan kamga aylantiradi va keyin infuzion amalga oshiriladi. 1000mg dozasi uchun kamida 60mg dozasi yoki 1000mg dozasi uchun 100 daqiqa. Suyuqlik miqdorini cheklashi kerak bo'lgan bemorlar uchun maksimal konsentratsiya 10mg / ml bo'lishi mumkin. A tomirli infuziya qilish uchun 1 dan 2g gacha dozasi 5% glyukozni yoki natriy xlorid in'ektsiyasiga qo'shilishi kerak.
- Buyrak nuqtaligi bo'lgan bemorlarda texnik xizmat ko'rsatish quyidagicha hisoblanadi: texnik xizmat dozasi (md / d) {{0 Creatinin Clearchine ML / min).
- Eng yuqori konsentratsiya 25 ~ 40 ga / ml dan oshmasligi kerak va qayiqning kontsentratsiyasi 5 ~ 10 ga / ml dan oshmasligi kerak. 60 ga / ml dan yuqori toksik oralig'i. Agar qon konsentratsiyasi kuzatilmasa, dozani Creatinin tozalashiga muvofiq sozlang.
Nojo'y reaktsiya
Klinik jihatdan, Vancomitsin gidroxloridining asosiy salbiy reaktsiyalari quyidagicha:
Ototoksiklik: Tinnitus yoki quloq to'liqligi, yo'qotish yoki yo'qotish, eshitish vositasi shikastlanishi mumkin. Katta dozalarda, uzoq vaqt davomida katta dozalarda, keksa yoki buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ishlatilishi ayniqsa oson bo'ladi.
Nefrotoksiklik: asosan buyrak naychalariga zarar etkazadi. Proteinuriya va Tubariya erta bosqichda, undan keyin gematuriya va oliguriya paydo bo'lishi mumkin. Kuchli holatlar buyrak etishmovchiligiga olib kelishi mumkin. Katta dozalarda juda oson (qon kontsentratsiyasi 60 dan 100mg / l gacha), uzoq vaqt davomida, keksa yoki buyrak etishmovchiligi bo'lgan odamlar.
Allergiya: "Qizil bo'yin sindromi" tez, yuqori dozali tomir ichiga qabul qilingan bemorlarda oz sonli bemorlarda paydo bo'lishi mumkin. Chill yoki isitma, hushidan ketish, qichishish, qusish, taxikardiya, toshma yoki yuz qizdirish bilan sovg'a; Bo'yin, yuqori tana, orqa va qo'llar (gistamin bo'shatilishi tufayli), vaqti-vaqti bilan gipotenziya va shokka o'xshash alomatlar bilan qizarish yoki karıncıcık. Norvakomitsin va Teikoplanindan ustun bo'lgan.
Mahalliy reaktsiya: in'ektsiya joyida kuchli og'riq mushkkulyator yoki tomir ichiga yuborilish paytida kuchli holatlarda tromboflebitga olib kelishi mumkin.
Oshqozon-ichak trakti: og'iz orqali qabul qilish ko'ngil aynish, qusish va yomon nafas bo'lishi mumkin.
Foydalanish
Tor antibakterial spektr, asosan gramm-musbat bakteriyalarga qarshi samarali
Bu juda tor spektr, grammik streptokokklar, pnevmokokklar, entokokklar va hokazo kabi grammümpokokka, pnevmokokk va enterokokklar va hokazolarga nisbatan samarali. Uning harakat mexanizmi, asosan bakterial hujayra devoriga bog'laydigan bakterial hujayra devorining sintezini inhibe qilish va ba'zi aminokislotalarni hujayra devoriga kira olmaydigan holga keltiradi.
Xavfsizlik haqida ma'lumot
Xavfli tovarlar: Xi
Xavfli toifadagi kod: 43-42
Xavfsizlik bo'yicha ko'rsatmalar: 36 / {37-24 / {2}}
WGK Germaniya: 2
F:8-10-21
Bojxona kodi: 29419090
Toksiklik: LD50 sichqonlarda (mg / kg): 489 IV; 1734 IP; 5000 SC; 5000 og'zaki (anderson)
Issiq teglar: Vankomitsin gidroxlorid glikopeptsialning antimikrisisiz, Xitoy Vankomitsin gidroxloridi tor-spektroridga xos vositalarni etkazib beruvchilarga

