Mahsulot tavsifi
Ingliz tili: Tacrolimusi
CAS raqami: 104987-11-3
Molekulyar formula: c44h69no12
Molekulyar og'irlik: 804.02
Eynecs yo'q: 1308068-626-2
Tegishli toifalar: Mikrobial metabolitlar; Kinaz inhibitorlari signal transddukti Dermatozning terisi go'zalligi; dori moddasi; makrootsikllik laktam antibiotiklari; Antibiotiklar; immunosupressiv; kichik molekula inhibitorlari; dori standartlari; farmatsevtika vositalari; Nopokliklarni boshqarish; Antiviral.
MO mol fayllari: 104987-11-3. Mol.
Strukturaviy formulani:
TACROLIMIS Tabiat
Eritma nuqtasi: 113-115 ilmiy darajasi
Qaynayotgan nuqta: 871.7 ± 75. 0 ilmiy darajali (bashorat qilingan)
Zichlik: 1,1 ± 0. 1g / sm3 (bashorat qilingan)
Flash punkti: 2 daraja
Saqlash shartlari: muhredikMelicy-da, sterinfreeezer, -20} ostida
Solubility: dimethyl sulfoxide:>3 mg / ml
Shakl: qattiq
Amaliyot koeffitsienti (PK a): 9.97 {{{{{{{{{{{{{{{bashorat qilingan)
Rang: oq
Optik aylanish (optik faoliyat): + 62. 223 (CHCL 3)
Suvning satrlari: dmso yoki etanolda erkin eriydi. Delahler, suv, asetoksid, xloroform, etil atette, etil atette, efir, metanol va dometil formidida kam eriydi.
BCS Classi: 2
Barqarorlik: 2 oygacha -20 darajasida DMSO yoki etanol yechimida ushlab turing.
Injikey: qjjxippxxyfbmm-lfznuxksa-n
CAS ma'lumotlar bazasi: 104987-11-3 (CAS ma'lumotlar bazasi ma'lumotnomasi)
Takrolimusdan foydalanish va sintez usuli
Qisqacha ma'lumot
Tacrolimus - bu streptomat - bu kuchli immunosupr izlash ta'siriga ega bo'lgan makrositomlardan ajratilgan, shuning uchun u uya {{0} {{{{{{} {{{}} {{{}} {{{}} {{{}} {{{}} {{{{}}} {{{}} {{{}} {{{}}} {{{}} {{{}}} va T hujayraga bog'liq B hujayrasini ko'paytirish. Tsiklosporin bilan taqqoslaganda, Kacromolimh inhibited thebited tokavulinli fosbataza inhibitori, kamroq salbiy ta'sirga ega.
Tacromamus (FK506, savdo nomi, fk506) organlar transplantatsiyasida, shuningdek, davolash vositalari, buyrak kasalligi, qonli dorilar va oziq-ovqatlar har bir dori-darmonlarning qon konsentratsiyasiga ta'sir qilishi mumkin.
Immunouppressiv harakat
Tacrolimus (Tarolimmus, Tac yoki Fk506), kalinurin inhibitori (CNI) 90-yillarda transplantatsiya sohasidagi eng ko'p immunosupressiv dasturlarning asosi bo'ldi. Tacrolimus mexanizmi asosan Fk506ChemikaBeneBybook retein bilan birlashtirilgan (FKBP {}}} {{{}} ümfotsitlar bilan birgalikda sintezni aralashtiradi va to'xtatadi, sintezni aralashtiradi va bostiradi Molekulyar darajadagi interlemuyin 2 (il {{{{{{}}) rad javobini oldini olish va davolash va davolash uchun sitotoksik t limfotsitlarning infiltratsiyasini bostiradi.
Tacromamusdan foydalanish Siklosporin bilan taqqoslagan buyrak transplantatsiyasining kelajagi, chunki preparat yuqori bostirovka, giyohvand moddalar bardoshli, quyida keltirilishi va yon ta'siri. KDigo Tacroimni birinchi navbatda buyrakni transplantatsiya kimyoviy daftarchasi uchun birinchi navbatda, immunosuupuppressiv terapiya uchun dori sifatida CNI sifatida tavsiya qildi. Biroq, takrolimus kontsentratsiyasi monitoringi yanada murakkab, rad etish xavfini oshiradi, dozasi yon ta'siri, neyrotoksiklik, infektsiyalar, zarbalar, diabet va oshqozon-ichakning noqulayliklari.
Giyohvandlik monitoringi
Tacrolimusning og'iz orqali qabul qilish oshqozon-ichak traktiga to'liq so'rilgan va katta individual farqlarga ega. Ba'zi bemorlar og'zaki ma'muriyatdan keyin tez so'radilar. Tacrolimusning so'rilishi tugaganidan so'ng, kimyoviy kitobi keng tarqalishi mumkin va qon kontsentratsiyasi yurak, jigar va buyrakda yuqori. Tacrolimus asosan jigar orqali metabollanadi va kamida to'qqiz metabolit topildi, ular orasida jigar mikrosomalarining asosiy metabolitlari hisoblanadi, ular asosan najas orqali chiqariladi.
Tacrolimusning davolash oynasi tor, uning terapevtik dozasi toksik dozaga yaqin, farmakokinetik xususiyatlari va turli xil shaxslarning siyohlari juda katta farq qiladi. Shuning uchun, takrolimusning qon konsentratsiyasini kuzatib borish va monitoring natijalariga ko'ra, monitoring natijalariga ko'ra ma'lum bir vaqt ichida iloji boricha tezroq erishish uchun.
Giyohvand moddalarni o'zaro ta'siri
Tacrolimus asosan gepikine ferment tizimi tomonidan metabollanadi va shuningdek, CYP fermentining inhibitori hisoblanadi. Shu sababli, shuningdek, Cyp ferment yoki Cyp fermentiga ta'sir qiladigan giyohvand moddalar, Tacrolimus kontsentratsiyasini o'zgartirishi mumkin.
-- antifungal giyohvandlik vositalari (Ketoconazol, Itrakonazol, voritonaazol), kaltsiy kanallar (DILTROMYMYMYCELY, CARACOMYCIN), kaltsiy kanallari (Dilynyzembownycin), Tacrolimusning qon konsentratsiyasini sezilarli darajada oshirishi mumkin; Alyuminiy gidroksid, alyuminiy fosfat, alyuminiy fosfat, magniy oksidi, magniy oksidi ta'sirini kuchaytirishi va oldini olish kerak bo'lgan turli xil alyuminiy va magniy dorilar.
{-- rifamitsinin, glyukokortika va boshqa jigar preparat ferment fermenti insuli moddalarining qon kontsentratsiyasini kamaytiring. Berbergin (Berberine gidrokloridi), aralash glikid, bifenyyin, Takrolimusning kontsentratsiyasiga ta'sir qilishi kerak.
Shuning uchun Takrolimus ma'muriyati davomida takrolimusning kontsentratsiyasi har qanday G'arb tibbiyot yoki xitoy patenti dori-darmonlari bilan diqqat bilan kuzatilishi kerak. Bundan tashqari, xitoylik o'simlik dori-darmonining kompozitsiyasi tufayli biz xitoylik o'simlik dini, krem retsepti va hokazolarni qabul qilmaslikka harakat qilishimiz kerak.
Yomon ta'sir
Tacrolimus neyrootoksiya, glyukoza metabolizmining buzilishi va boshqa salbiy reaktsiyalarga olib kelishi mumkin va tsikiq, giperkolesteroliya, ammo tsiklosporindan pastroq. Nojo'ya ta'sirlari preparat dozasi bilan bog'liq edi. Vena ichiga yuborishdan keyin gipertenziya, silkit, bosh og'rig'i, hissiyotlar, sezgirlik, yurak shakli, yuqori qon shakari, past qonli fosfor, oq qon hujayrasi giperplaziya. Ba'zida leykopeniya, anemiya, allergik reaktsiya va infektsiya ehtimolini oshiradi. Og'iz orqali ma'muriyat ushbu mahsulotga yaxshiroq toqat qilish va salbiy ta'sirlar mos ravishda pasayadi.
Yagona kimyoviy xususiyatlari
Hydrate: C44H69NO12? H2O. Colorless prism crystals from acetonitrile, melting point from 127 to 129℃.[α] D20-84.4 (C=1.02, chloroform). Solsoluble in methanol, ethanol, acetone, ethyl acetate, chloroform or Chemicalbook ethyl ether, insoluble in hexane or petroleum ether, insoluble in water. Acute toxic LD50 mice (mg / kg):>2 0 0 IP u o'tkir toksik ld50 erkak va ayol kalamushlar (MG / kg): 57,0,23,6; 134,194 og'zaki.
Foydalanish
Tacromamus - makrolid antibiotikli.immusuppresant. Amaliyot mexanizmi, asosan, tsiklosporin bilan bir xil, asosan interlemukin -2 sintezining inhibesi tufayli. Organib transplantatsiyasi uchun o'tkir rad etish uchun yaxshiroq samaradorlik.
Murakkabni shakllantirish uchun FK 506- ni bog'laydigan makrolid (FKBP) ni tashkil qiladi, shu bilan t hujayralardagi peptidil-Primerase faolligini kamaytiradi.
Ishlab chiqarish usullari
Tsukubaensis fermentatsiyasidan olingan. Fermentatsiya jarayoni quyidagicha amalga oshiriladi:
1 0 {}} {}} {}}} M1 Urug'lar eritmasi (1% ni tashkil etuvchi 1% ni o'z ichiga olgan {1 300 darajadan dezinfektsiya 30 min. S.Tusuubaensisno.9993 urug'lari 30 darajaga kirish va 4 kun davomida etishtirildi. Ushbu madaniyat 2010 yil 120 daraja loyqa bo'lgan 30 metrlik suv havzasi 30 metrga sterilizatsiya qilingan, 30 metr, 1% quruq, quruq xamirturush, 0,1% quruq xamirturush, 0,1% quruq xamirturush, 0,1% quruq xamirturush, 0,1% quruq xamirturush, 0,1% quruq xamirturush, 0,1% quruq xamirturush, 0,1% quruq xamirturush, 0,1% quruq xamirturush, 0,1% quruq xamirturush, 0,1% quruq xamirturush, 0,1% quruq xamirturushni, 0,1% quruq xamirturushni aralashtirdi. 0,1% adekkond, 0=6. 8) 30 daraja, 170 daraja, 170 metr, 1600 l / min etish 4 kun davomida.
Ajratish: 1500L fermentatsion bulyon sut diatomitining ko'magi bilan filtrlangan. Filtr keki 500L aseton bilan olindi va ekstrakti va filtr (Mitsubishi (2hemancyndensltd) bilan birlashtirildi. suvli atseton. Mustaqilyatsiyalangan holda 300 ga yaqin eritmaning pasayishi va 20l etil atette bilan qazib olindi. Qolgan yog 'siri (9evificco, Yaponiya mahsulotlari) va inson etil atettetiga 2 baravar. Solvent bug'da pishirilgan va qorin bo'shlig'ida kislotali kremniy ustuni (4: 1). Neft qoldiqlari 2 baravar kislota jeli og'irligi bilan 2 baravar og'ir va etil atettatsiyaga solingan. Solvent bug 'edi va quruq kukunni 3,5l kislotali kremnika bilan ajratilgan va 10 million gel va etil atett bilan ajratilgan (4: 1) aralashmasi, 10IL etil atette. O'chirilgan otishmalar to'planib, bosim ostida to'plangan. Olingan sariq yog 'qoldiqlari 300ml va etil atette (1: 1), Hexanca va Etil Acetate (10L1: 2), 6L etil atetat bilan tanilgan. Og'riqni o'z ichiga olgan hokim yig'ilib, 34 g oq kukunli fummitsinni hosil qilish uchun keskin bosim ostida to'plandi. Ular atselitrda tarqatib yuborilgan va pasaytirilgan bosim ostida konsentratsiyalashgan. Konsentratlar tomonidan bir kechada 22,7 g burchak kristallarini hosil qilish uchun bir kechada joylashtirildi. Keyin sof fummitsinni 13,6G rangsiz prizma bilan olish uchun asetonitr bilan kristodal qayta qurish.
Xavfsizlik haqida ma'lumot
Hazmatning belgilari: t, Xi, xn, f
XAVFSA toifadagi kodi: 25-36 / {2} 38-36-20}}
Xavfsizlik tavsifi: 45-36-26-36 / {1}}
Xavfli mahsulotlar tashlanmaydi: BMT 2811 6. 1 / pg 3
WGK Germaniya: 3
RTECS raqami: KD4201200
Xavf darajasi: 6.1
Bojxona kodi: 29349990
Toksik modda ma'lumotlari: 104987-11-3 (zararli moddalar ma'lumotlari)
MSDS ma'lumotlari
Issiq teglar: Tacromamus monohidrad antibiotik immunosuprength, Xitoy Tacrolimus monohidraviy antibiotiklar immunosuprressant etkazib beruvchilari
