Coclosporin kalitryurin inhibitorining yangi turi

Ingliz tili: Kookosporin

CAS raqami: 515814-01-4

Inglizcha sinonimlari: ISATX 247; ISATX247; {{2} -247 -247 -247 -247 -247}; lx211; lokosporin (UAN]

Molekulyar formula: C63H111N1O12

Molekulyar og'irlik: 1214.65

Eynecs raqami

Tegishli toifa:

Polpeptide inhibitorlar; Farmatsevtika xom ashyosi; Belka asosiy; Wuxan Belka asosiy; Vositachilik va ingichka kimyoviy moddalar; Peptidlar; Farmatsevtika; Api

Mol fayli: 515814-01-4. Mol

Strukturaviy formulani:

Volksiclossin xususiyatlari

Qaynayotgan nuqta: 13 0 3.8 ± 65,0 daraja (bashorat qilingan)

Zichlik: 1. 0 16 ± 0.06g / sm3 (bashorat qilingan)

Saqlash holati: StorechecicbookAT -20 ilmiy darajasi

Solubatuallik: Benzole (Tace), metanol (iz)

Shakl: qattiq

Taxmin qilingan kislotali kislotali koeffitsient (PKA): 13.32 ± 0. 70

Rang: oq ranggacha oq

Kaltinurin inhibitorlari

Voclosporin - bu siklosporin A ning analogi bo'lgan yangi kalinurin inhibitori, u o'zgartirilgandan so'ng, uning faoliyati 3-4 tomonidan ko'payadi. Bundan tashqari, u ikki tomonlama va sinergik mexanizmga ega. U Il {{}}} ifodasini blokirovka qilishi mumkin va immunitetning ta'siri Tchemiya kitoblari tomonidan vositachilik va buyrak podoelkasini barqarorlashtiradi. Volciclosporin Xolesterin va triglitseridlarga kamroq ta'sir ko'rsatadi va tsiklosporinga nisbatan diabetning pastligi past. 2021 yil fevral oyida Volkicsosorin FDA tomonidan FDA tomonidan tasdiqlangan, katta, lupus nefriti bo'lgan kattalardagi bemorlarda birlashtirilgan immunorosupress davolash rejimi uchun tasdiqlangan. ​

Biologik faoliyat

Koclosporin (ISATX {{-247) - bu kalinurin ferment (CN; PP2B) inhibitor. ​

Maqsadli nuqta

Klinkurin

Vitro darsda

Ushbu stilovelcalcininin (CN) inhibitorisDedignoselporin (ISATX247) .ThifficaticaticaticathicatsiyacyofvoklosNoMunrupsemik albookisexaminedusinganinvitrocalcineurinassay.Voclosporin(ISATX247)isacalcineurininhibitorthathasshownmorepotencythanCyclosporineinvitro.

Vivo o'rganish

Allantimalstolerativosinin (ISATX247) Andcycloadnein (CSA) Juda, Allug'keVokbotridridridh, Allialsexearearyareardinghhatuddy (o'rtacha2,3chemecyboo) Kalen, Court2ttoThomsfrowChecontroltroluproups, WherenoanshShavearhea.Munye Wightlosssatoft HestudyisyisycterthiterTringringringringhordThontrinTontrolroups ({9} {{9} {{9} {{9} {11}}%, mos ravishda).

Issiq teglar: Kooksporin kalitramatli inhibitorning yangi turi, Xitoy vokrosporinning yangi turdagi kalitramatlar inhibitor etkazib beruvchilarning yangi turi